环孢菌素A,是一种有机化合物,化学式为C62H111N11O12,是一种免疫抑制剂。从20世纪80年代CsA作为免疫抑制剂用于临床以来,在器官移植治疗中发挥了重大作用,奠定并推动了器官移植的发展。全世界已有超过20万例的患者使用环孢菌素A作为器官移植时的抗排斥反应药物。作为免疫抑制剂它还被应用于一些自身免疫性疾病的治疗,如对类风湿关节炎及白塞,取得了较为满意的疗效,对I型糖尿病、牛皮癣和寄生虫病如疟疾、血吸虫等有一定疗效。此外,环孢菌素A还具有广泛的其它生物学活性如抗真菌、抗寄生虫、抗HIV、抗炎、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用,但是,由于其存在比较严重的肝肾毒性以及溶解性差,治疗指数窄,生物利用度低等缺点影响了它在这些领域的进一步应用。人们开始尝试对其结构进行改造合成了一系列化合物,并从中寻找毒副作用低的免疫抑制剂或虽然无免疫抑制活性,但毒性低,具有其它生物学活性的衍生物。
环孢菌素的注意事项有哪些?
1、肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。
2、肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。
3、神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。
4、胃肠道:厌食、恶心、呕吐。
5、用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。
6、有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。
7、1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期